阿法替尼是第二代肺癌靶向药，对于肺癌关注的患者都知道，一代药物特罗凯、易瑞沙已经成为了家喻户晓的药品，但是我们都知道任何药物都具有耐药性，而且对于一代药物耐药后，我们就可以选择阿法替尼作为第二选择，而且阿法替尼是第二代高效双重非可逆性的酪氨酸激酶抑制剂。
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阿法替尼的作用原理，阿法替尼为不可逆转的ErbB家族阻断剂，阿法替尼能抑压信息传导和阻隔与癌细胞生长和分裂相关的主要通道。

由于通过ErbB家族信息传导机制可由多个同二聚体跟异二聚体引发，所以阿法替尼同时抑制多个ErbB家族成员(如 EGFR, HER2, ErbB3 及 ErbB4)，阿法替尼能较有效地中断下游信息传导。阿法替尼由于独特的不可逆性，在2013年就已经获得美国FDA审批通过作为新型一线治疗药物，受到了国内外患者的一致认可，作为特罗凯、易瑞沙耐药后的首选。